טקרולימוס | 104987-11-3

Tacrolimus, הידועה גם בשמו המסחרי Prograf בין היתר, היא תרופה מדכאת חיסון חזקה המשמשת בעיקר להשתלת איברים כדי למנוע דחייה.

מנגנון פעולה: Tacrolimus פועל על ידי עיכוב קלציניורין, חלבון פוספטאז הממלא תפקיד קריטי בהפעלה של לימפוציטים T, שהם תאי חיסון המעורבים בדחיית השתל. על ידי עיכוב קלציניורין, טקרולימוס חוסם את הייצור של ציטוקינים פרו-דלקתיים ומונע את ההפעלה של תאי T, ובכך מדכא את התגובה החיסונית נגד האיבר המושתל.

התוויות: Tacrolimus מיועד למניעת דחיית איברים בחולים המקבלים השתלות כבד, כליות או לב אלוגניות. הוא משמש לעתים קרובות בשילוב עם חומרים מדכאים חיסוניים אחרים כגון קורטיקוסטרואידים ומיקופנולט מופטיל.

מתן: Tacrolimus ניתנת בדרך כלל דרך הפה בצורה של כמוסות או תמיסת פומית. זה עשוי גם להינתן תוך ורידי במצבים קליניים מסוימים, כגון במהלך התקופה המיידית שלאחר ההשתלה.

ניטור: בשל האינדקס הטיפולי הצר והשונות בספיגה שלו, טקרולימוס דורש ניטור קפדני של רמות הדם כדי להבטיח יעילות טיפולית תוך מזעור הסיכון לרעילות. ניטור תרופות טיפוליות כולל מדידה קבועה של רמות טקרולימוס בדם והתאמת המינון על סמך רמות אלו.

תופעות לוואי: תופעות לוואי שכיחות של טקרולימוס כוללות רעילות נפרוטית, רעילות עצבית, יתר לחץ דם, היפרגליקמיה, הפרעות במערכת העיכול ורגישות מוגברת לזיהומים. שימוש ארוך טווח בטקרולימוס עשוי גם להגביר את הסיכון לפתח גידולים ממאירים מסוימים, במיוחד סרטן עור ולימפומה.

אינטראקציות תרופתיות: טקרולימוס עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי מערכת האנזים ציטוכרום P450, במיוחד CYP3A4 ו-CYP3A5. לכן, תרופות המעוררות או מעכבות אנזימים אלו עלולות להשפיע על רמות הטקרולימוס בגוף, מה שעלול להוביל לכשל טיפולי או לרעילות.

שיקולים מיוחדים: מינון טקרולימוס דורש אינדיבידואליזציה בהתבסס על גורמים כמו גיל המטופל, משקל גוף, תפקוד כליות, תרופות נלוות ונוכחות של מחלות נלוות. ניטור צמוד ומעקב קבוע עם ספקי שירותי בריאות חיוניים למיטוב הטיפול ולמזעור ההשפעות השליליות.